PCSK9 Αναστολείς : Τι πρέπει να ξέρετε

Πίνακας περιεχομένων:

PCSK9: Τι πρέπει να ξέρετε
Όλα έχουμε ένα γονίδιο που ονομάζεται προπρωτεΐνη κονβερτάση σουμπτιλισίνη / τύπου 9 κεξίνης (PCSK9). Αυτό το γονίδιο επηρεάζει άμεσα τον αριθμό των υποδοχέων χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεϊνών (LDL) στο σώμα. Οι υποδοχείς LDL βοηθούν στη ρύθμιση της ποσότητας της LDL χοληστερόλης που εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος. Οι περισσότεροι υποδοχείς LDL βρίσκονται στην επιφάνεια του ήπατος.
Τα φάρμακα PCSK9 καταστέλλουν το ένζυμο PCSK9 που εκφράζεται από το γονίδιο. Γι 'αυτό ονομάζονται αναστολείς PCSK9.
Στις δοκιμές του alirocumab, ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν στο 81% των συμμετεχόντων που έλαβαν το φάρμακο. Αυτές περιλαμβάνουν τις αντιδράσεις της θέσης ένεσης, τον πόνο των μυών και τα συμβάντα που σχετίζονται με τα μάτια. Ελάχιστα περισσότερο από το 1% των συμμετεχόντων ανέφεραν νευρογνωστικές ανεπιθύμητες ενέργειες.Αυτές περιελάμβαναν εξασθένηση της μνήμης και σύγχυση.
Οι στατίνες λειτουργούν παρεμποδίζοντας την αναγωγάση HMG-CoA. Αυτό είναι ένα ένζυμο που το ήπαρ σας χρησιμοποιεί για να κάνει τη χοληστερόλη. Οι στατίνες βοηθούν επίσης το σώμα σας να απορροφά συσσωρευμένες καταθέσεις χοληστερόλης από τις αρτηρίες σας. Οι περισσότεροι άνθρωποι μπορούν να παίρνουν στατίνες χωρίς δυσκολία, αλλά μερικοί άνθρωποι δεν μπορούν να ανεχθούν παρενέργειες όπως πεπτικά προβλήματα και μυϊκοί πόνοι. Οι στατίνες βρίσκονται εδώ και πολύ καιρό, οπότε ο γιατρός σας μπορεί να σας δώσει πληροφορίες σχετικά με τον τρόπο με τον οποίο εργάζονται μακροπρόθεσμα. Διατίθενται σε εμπορικά σήματα και γενικά δισκία και έχουν γίνει αρκετά οικονομικά προσιτά.
Οι αναστολείς PCSK9 μπορεί να αποτελέσουν μια βιώσιμη εναλλακτική θεραπεία για άτομα που δεν μπορούν να λάβουν στατίνες.

PCSK9: Τι πρέπει να ξέρετε

αναστολείς και πώς αυτή η κατηγορία φαρμάκων θα μπορούσε να είναι η επόμενη μεγάλη πρόοδος στη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης. Για να κατανοήσετε πώς λειτουργεί αυτή η νέα κατηγορία φαρμάκων, πρέπει πρώτα να καταλάβετε το γονίδιο PCSK9.

Διαβάστε παρακάτω για να μάθετε για αυτό το γονίδιο, πώς επηρεάζει τα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα και πώς οι ερευνητές χρησιμοποιούν αυτές τις πληροφορίες για να δημιουργήσουν νέες θεραπείες για ένα πολύ συνηθισμένο πρόβλημα.

Όλα έχουμε ένα γονίδιο που ονομάζεται προπρωτεΐνη κονβερτάση σουμπτιλισίνη / τύπου 9 κεξίνης (PCSK9). Αυτό το γονίδιο επηρεάζει άμεσα τον αριθμό των υποδοχέων χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεϊνών (LDL) στο σώμα. Οι υποδοχείς LDL βοηθούν στη ρύθμιση της ποσότητας της LDL χοληστερόλης που εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος. Οι περισσότεροι υποδοχείς LDL βρίσκονται στην επιφάνεια του ήπατος.

Ορισμένες μεταλλάξεις του γονιδίου PCSK9 μπορούν να μειώσουν τον αριθμό των υποδοχέων LDL. Αυτό μπορεί να προκαλέσει μια κληρονομική μορφή υψηλής χοληστερόλης, γνωστή ως υπερχοληστερολαιμία. Η υψηλή LDL χοληστερόλη μπορεί να οδηγήσει σε καρδιαγγειακές παθήσεις, καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό επεισόδιο.

Άλλες μεταλλάξεις του γονιδίου PCSK9 μπορούν να μειώσουν την LDL χοληστερόλη αυξάνοντας τον αριθμό των υποδοχέων LDL. Τα άτομα με χαμηλότερα επίπεδα χοληστερόλης LDL έχουν μικρότερο κίνδυνο ανάπτυξης καρδιακών παθήσεων και εγκεφαλικού επεισοδίου.

Τύποι PCSK9 Τύποι φαρμάκων PCSK9 και πώς λειτουργούν

Τα φάρμακα PCSK9 καταστέλλουν το ένζυμο PCSK9 που εκφράζεται από το γονίδιο. Γι 'αυτό ονομάζονται αναστολείς PCSK9.

Τον Ιούλιο του 2015, η FDA ενέκρινε το alirocumab (Praluent). Πρόσφατη κλινική δοκιμή είχε παρόμοια επιτυχία στη μείωση της LDL χοληστερόλης. Μόνο το 1,7% των ασθενών εμφάνισαν κάποιο είδος καρδιακού συμβάντος κατά τη διάρκεια της δοκιμής των 78 εβδομάδων.

Επιδράσεις και κίνδυνοι παρενεργειών

Όλα τα φάρμακα έχουν τη δυνατότητα εμφάνισης παρενεργειών. Ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν στο 69% των ατόμων που λάμβαναν evolocumab στις κλινικές δοκιμές. Οίδημα στο σημείο της ένεσης ή εξάνθημα, πόνος στο άκρο και κόπωση ήταν μερικές από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν. Λιγότερο από 1% ανέφερε διανοητική σύγχυση, δυσκολία εστίασης ή άλλα νευρογνωστικά ζητήματα.

Στις δοκιμές του alirocumab, ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν στο 81% των συμμετεχόντων που έλαβαν το φάρμακο. Αυτές περιλαμβάνουν τις αντιδράσεις της θέσης ένεσης, τον πόνο των μυών και τα συμβάντα που σχετίζονται με τα μάτια. Ελάχιστα περισσότερο από το 1% των συμμετεχόντων ανέφεραν νευρογνωστικές ανεπιθύμητες ενέργειες.Αυτές περιελάμβαναν εξασθένηση της μνήμης και σύγχυση.

Οι μακροχρόνιες ανεπιθύμητες ενέργειες και κίνδυνοι δεν είναι ακόμη γνωστές.

ΣύγκρισηPCSK9 Φάρμακα και στατίνες: Πώς συγκρίνουν

Και οι δύο αναστολείς PCSK9 και οι στατίνες έχουν αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματικοί στη μείωση της LDL χοληστερόλης.

Οι στατίνες λειτουργούν παρεμποδίζοντας την αναγωγάση HMG-CoA. Αυτό είναι ένα ένζυμο που το ήπαρ σας χρησιμοποιεί για να κάνει τη χοληστερόλη. Οι στατίνες βοηθούν επίσης το σώμα σας να απορροφά συσσωρευμένες καταθέσεις χοληστερόλης από τις αρτηρίες σας. Οι περισσότεροι άνθρωποι μπορούν να παίρνουν στατίνες χωρίς δυσκολία, αλλά μερικοί άνθρωποι δεν μπορούν να ανεχθούν παρενέργειες όπως πεπτικά προβλήματα και μυϊκοί πόνοι. Οι στατίνες βρίσκονται εδώ και πολύ καιρό, οπότε ο γιατρός σας μπορεί να σας δώσει πληροφορίες σχετικά με τον τρόπο με τον οποίο εργάζονται μακροπρόθεσμα. Διατίθενται σε εμπορικά σήματα και γενικά δισκία και έχουν γίνει αρκετά οικονομικά προσιτά.

Οι αναστολείς PCSK9 μπορούν να παρέχουν άλλη επιλογή θεραπείας για άτομα που έχουν υψηλή LDL χοληστερόλη, διατρέχουν υψηλό κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου και δεν μπορούν να ανεχθούν στατίνες. Αυτά τα νεότερα φάρμακα απαιτούν ενέσεις κάθε δύο έως τέσσερις εβδομάδες. Δεν έχουμε ακόμα αρκετές πληροφορίες για να μάθουμε πώς οι αναστολείς PCSK9 θα μειώσουν τα καρδιαγγειακά συμβάματα με την πάροδο του χρόνου.

TakeawayHow έχει αυτό το αποτέλεσμα τη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης;

Σύμφωνα με τα Κέντρα Ελέγχου και Πρόληψης Νοσημάτων του Ηνωμένου Βασιλείου, 73,5 εκατομμύρια ενήλικες στις Ηνωμένες Πολιτείες έχουν υψηλή LDL χοληστερόλη. Οι στατίνες είναι σήμερα η θεραπεία πρώτης γραμμής για όσους δεν μπορούν να ελέγξουν τη χοληστερόλη τους μέσω της διατροφής και της άσκησης.