Χορήγηση φαρμάκων για τη μείωση της χοληστερόλης: παρενέργειες των στατίνων και άλλων φαρμάκων

Τι είναι η χοληστερόλη;

Η χοληστερόλη είναι μια κηρώδης, λιπαρή ουσία που το σώμα χρειάζεται να λειτουργεί κανονικά. Η χοληστερόλη είναι φυσικά παρούσα στις κυτταρικές μεμβράνες παντού στο σώμα, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφάλου, των νεύρων, των μυών, του δέρματος, του ήπατος, των εντέρων και της καρδιάς.

Το σώμα σας χρησιμοποιεί χοληστερόλη για να παράγει πολλές ορμόνες, βιταμίνη D και χολικά οξέα που βοηθούν στην πέψη λίπους. Η χοληστερόλη στο αίμα προέρχεται από δύο πηγές: 1) τα τρόφιμα ένα άτομο που τρώει, και 2) το συκώτι. Ωστόσο, το συκώτι κάνει αρκετή χοληστερόλη για να ικανοποιήσει τις ανάγκες του σώματος. Παίρνει μόνο μια μικρή ποσότητα χοληστερόλης στο αίμα για να καλύψει αυτές τις ανάγκες. Εάν ένα άτομο έχει υπερβολική χοληστερόλη στην κυκλοφορία του αίματος, η περίσσεια μπορεί να κατατεθεί στις αρτηρίες, συμπεριλαμβανομένων των στεφανιαίων (καρδιακών) αρτηριών, όπου συμβάλλει στη στένωση και τις παρεμποδίσεις που προκαλούν τα σημάδια και τα συμπτώματα καρδιακής νόσου.

Τι προκαλεί υψηλή χοληστερόλη;

Πολλά φάρμακα και ασθένειες μπορούν να επιφέρουν υψηλή χοληστερόλη, αλλά για τους περισσότερους ανθρώπους, οι κύριες αιτίες είναι η διατροφή με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά, η παχυσαρκία, ο καθιστικός τρόπος ζωής, το κάπνισμα, η υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ ή οι κληρονομικοί παράγοντες κινδύνου.

Κίνδυνοι υψηλής χοληστερόλης

Εάν ένα άτομο έχει υπερβολική χοληστερόλη στην κυκλοφορία του αίματος, η περίσσεια μπορεί να κατατεθεί σε αρτηρίες, γεγονός που οδηγεί σε αθηροσκλήρωση (συνήθως ονομάζεται σκλήρυνση των αρτηριών ). Η αθηροσκλήρωση μπορεί να συμβάλει:

• υψηλή πίεση του αίματος,
• έμφραγμα,
• κτύπημα,
• θρόμβοι αίματος, ή
• ανικανότητα (στυτική δυσλειτουργία).

Ποια είναι η θεραπεία για θεραπεία υψηλής χοληστερόλης;

Εάν ένα άτομο έχει υψηλή χοληστερόλη, ένας γιατρός θα συστήσει τις ακόλουθες αλλαγές στον τρόπο ζωής για να βοηθήσει τον ασθενή να χαμηλώσει τα επίπεδα χοληστερόλης:

• Χαμηλής περιεκτικότητας σε κορεσμένα λιπαρά, δίαιτα χαμηλής χοληστερόλης
• Αυξημένη σωματική δραστηριότητα
• Παύση του καπνίσματος
• Απώλεια βάρους

Εάν αυτές οι αλλαγές στον τρόπο ζωής δεν μειώσουν τον κίνδυνο ενός ατόμου για ανάπτυξη στεφανιαίας νόσου μετά από περίπου τρεις μήνες, ο γιατρός μπορεί να εξετάσει τη συνταγογράφηση ενός φαρμάκου που μειώνει τη χοληστερόλη. Εάν ο ασθενής έχει καρδιακή νόσο ή πολλούς παράγοντες κινδύνου για καρδιακές παθήσεις, ο γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει φάρμακα μείωσης της χοληστερόλης εκτός από τις αλλαγές στον τρόπο ζωής, παρά να περιμένει τρεις μήνες για την επίδραση μόνο των αλλαγών στον τρόπο ζωής.

Τι είναι τα φάρμακα μείωσης της χοληστερόλης;

Τα φάρμακα που μειώνουν τη χοληστερόλη περιλαμβάνουν:

• στατίνες,
• Αναστολείς PCSK9
• απομονωτές χολικών οξέων,
• αναστολείς απορρόφησης χοληστερόλης,
• - παράγοντες νικοτινικού οξέος και -
• φιβράτες.

Εάν ο γιατρός του ασθενούς συνταγογραφεί ένα από αυτά τα φάρμακα, πρέπει να συνεχίσει να ακολουθεί δίαιτα μείωσης της χοληστερόλης, να είναι πιο σωματικά ενεργός, να χάσει βάρος εάν (αν ο ασθενής είναι υπέρβαρος) και να ελέγξει ή να σταματήσει όλους τους άλλους παράγοντες κινδύνου για καρδιακή νόσο (συμπεριλαμβανομένης της υψηλής αρτηριακής πίεσης, του διαβήτη και του καπνίσματος).

Λαμβάνοντας όλα αυτά τα βήματα μαζί μπορεί να μειώσει το ποσό της φαρμακευτικής αγωγής που χρειάζεται ένα άτομο ή να κάνει το φάρμακο πιο αποτελεσματικό, γεγονός που μειώνει τους κινδύνους που σχετίζονται με την υψηλή χοληστερόλη.

Τα περισσότερα κοινά φάρμακα χοληστερόλης: Στατίνες (παραδείγματα και χρήση)

Ποια είναι ορισμένα παραδείγματα στατίνης που συνταγογραφούνται;

Παραδείγματα στατίνων που έχουν εγκριθεί στις ΗΠΑ περιλαμβάνουν:

• ατορβαστατίνη (Lipitor),
• φλουβαστατίνη (Lescol),
• λοβαστατίνη (Mevacor, Altocor)
• πραβαστατίνη (Pravachol),
• η σιμβαστατίνη (Zocor), και
• ροσουβαστατίνη (Crestor).

Πώς λειτουργούν οι στατίνες;

Οι στατίνες αναστέλλουν το ένζυμο HMG-CoA αναγωγάση, το οποίο ελέγχει τον ρυθμό παραγωγής χοληστερόλης στο σώμα. Αυτά τα φάρμακα μειώνουν τα επίπεδα χοληστερόλης από 20% σε 60% επιβραδύνοντας την παραγωγή χοληστερόλης και αυξάνοντας την ικανότητα του ήπατος να απομακρύνει την «κακή» χοληστερόλη (λιποπρωτεΐνη χαμηλής πυκνότητας ή LDL) που βρίσκεται ήδη στο αίμα. Οι στατίνες μειώνουν τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης πιο αποτελεσματικά από τους άλλους τύπους φαρμάκων. Αυξάνουν επίσης μέτρια την "καλή" χοληστερόλη (λιποπρωτεΐνη υψηλής πυκνότητας ή HDL) και μειώνουν την ολική χοληστερόλη και τα τριγλυκερίδια.

Τα αποτελέσματα παρατηρούνται συνήθως μετά από τέσσερις έως έξι εβδομάδες λήψης στατίνων. Οι στατίνες έχουν μελετηθεί εκτενώς και συνολικά έχουν αποδειχθεί ότι μειώνουν τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου, θανάτου και άλλων στεφανιαίων νόσων που σχετίζονται με υψηλά επίπεδα χοληστερόλης.

Ποιος δεν πρέπει να χρησιμοποιήσει αυτές τις στατίνες;

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε στατίνες αν ταιριάζει σε οποιαδήποτε από τις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Είστε αλλεργικοί στις στατίνες ή τα συστατικά τους.
• Είστε έγκυος ή σχεδιάζετε μια εγκυμοσύνη.
• Θηλάζετε.
• Έχετε ενεργή ηπατική νόσο.
• Καταναλώνετε υπερβολικά αλκοόλ.
• Έχετε ιστορικό μυοπάθειας (ένα είδος μυϊκής πάθησης).
• Έχετε νεφρική ανεπάρκεια λόγω ραβδομυόλυσης.

Χρήση: Οι στατίνες έρχονται σε μορφή δισκίου ή κάψουλας και συνήθως παίρνουν με το βραδινό γεύμα ή τον ύπνο, επειδή το σώμα κάνει περισσότερη χοληστερόλη το βράδυ από ό, τι κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Παιδιά: Ορισμένες στατίνες ενδείκνυνται επίσης για παιδιά ηλικίας 10-17 ετών με ομόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία (τα κορίτσια σε αυτήν την ηλικιακή κλίμακα πρέπει να έχουν ήδη αρχίσει να υποφέρουν από εμμηνόρροια). Όταν χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με δίαιτα, οι στατίνες μειώνουν τα επίπεδα ολικής χοληστερόλης, LDL και apo Β σε παιδιά με ομόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία. Μετά από μια επαρκή δοκιμή της διατροφής, οι στατίνες μπορούν να εξεταστούν για θεραπεία σε παιδιά εάν υπάρχουν τα ακόλουθα ευρήματα:

• Η LDL-C παραμένει μεγαλύτερη από ή ίση με 190 mg / dL.
• Η LDL-C παραμένει μεγαλύτερη από ή ίση με 160 mg / dL και υπάρχει ένα από τα ακόλουθα:
  • Ένα θετικό οικογενειακό ιστορικό πρόωρης καρδιαγγειακής νόσου
  • Δύο ή περισσότεροι άλλοι παράγοντες κινδύνου καρδιαγγειακής νόσου στον παιδιατρικό ασθενή

Ένας οδηγός εικόνων για τα ναρκωτικά χοληστερόλης

Στατίνες: Αλληλεπιδράσεις και παρενέργειες

Οι αλληλεπιδράσεις με τα ναρκωτικά ή τα τρόφιμα: Η κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων χυμού γκρέιπφρουτ, περισσότερο από 1 κιλό ανά ημέρα, μειώνει την ικανότητα του ήπατος να μεταβολίζει ορισμένες στατίνες, όπως η ατορβαστατίνη, η σιμβαστατίνη ή η λοβαστατίνη. Επίσης, και ίσως πιο σημαντικό, οι στατίνες και ορισμένα άλλα φάρμακα μπορούν να αλληλεπιδράσουν προκαλώντας σοβαρές παρενέργειες. Ενημερώστε τον γιατρό σχετικά με οποιαδήποτε συνταγογραφούμενα και μη συνταγογραφούμενα φάρμακα που λαμβάνει ο ασθενής, συμπεριλαμβανομένων των εξής:

• Βιταμίνες
• Συμπληρώματα βοτάνων
• Φάρμακα για το ανοσοποιητικό σας σύστημα, όπως η κυκλοσπορίνη, ένα φάρμακο που συνταγογραφείται μετά από μεταμόσχευση οργάνου
• Άλλα φάρμακα χοληστερόλης, όπως φιβράτες ή νικοτινικό οξύ
• Τα φάρμακα για λοιμώξεις όπως η ερυθρομυκίνη, η τελιθρομυκίνη, η κλαριθρομυκίνη (Biaxin), η ιτρακοναζόλη (Sporanox) ή η κετοκοναζόλη (Nizoral, Extina, Xolegel, Kuric)
• Verapamil (Calan, Verelan, Verelan ΡΜ, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), διλτιαζέμη (Cardizem, Dilacor, Τιαζακ και πολλά άλλα), αμιωδαρόνη (Cordarone)
• Αντισυλληπτικά χάπια
• Τα φάρμακα για HIV ή AIDS, όπως η ινδιναβίρη (Crixivan) ή η ριτοναβίρη (Norvir)
• Η βαρφαρίνη (κουμαδίνη) (η βαρφαρίνη μπορεί να έχει αυξημένη επίδραση όταν χορηγείται με κάποιες στατίνες, όπως η ροσουβαστατίνη, η λοβαστατίνη ή η σιμβαστατίνη. Η διεθνής κανονικοποιημένη αναλογία πρέπει να παρακολουθείται στενά όταν η βαρφαρίνη χορηγείται με στατίνες.)

Παρενέργειες: Οι στατίνες είναι καλά ανεκτές και οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες.

• Εάν αντιμετωπίζετε διάχυτη μυϊκή πόνο, πόνο και αδυναμία. εμετός. ή πόνο στο στομάχι ή εάν τα ούρα σας είναι καφετί (πιθανό σημάδι διάσπασης των μυών), επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας και σταματήστε να παίρνετε το φάρμακο στατίνης. Μπορεί να χρειαστείτε εξετάσεις αίματος για πιθανά μυϊκά προβλήματα. Σπάνια, μπορεί να εμφανιστεί εκτεταμένη καταστροφή μυών, γνωστή ως ραβδομυόλυση, συνήθως σε άτομα που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που παρεμβαίνουν στην καταστροφή της στατίνης και σε άτομα με προχωρημένα νεφρικά προβλήματα. Πρόκειται για επείγουσα ιατρική περίθαλψη.
• Μερικοί άνθρωποι βιώνουν ενοχλημένο στομάχι, αέρια, δυσκοιλιότητα και κοιλιακό άλγος ή κράμπες. Αυτά τα συμπτώματα είναι συνήθως ήπια έως μέτρια και γενικά εξαφανίζονται καθώς το σώμα προσαρμόζεται στο φάρμακο. Η λειτουργία του ήπατος παρακολουθείται συνήθως σε ασθενείς που παίρνουν στατίνες. Έχουν περιγραφεί σπάνιες αναφορές νευροπάθειας (μούδιασμα και μυρμηκίαση) που επηρεάζουν τα χέρια, τα χέρια, τα πόδια και τα πόδια.

Συμπληρωματικοί αναστολείς Proprotein Convertase Subtilisin Kexin Τύπου 9 (PCSK9): Παραδείγματα και Χρήση

Ποια είναι μερικά παραδείγματα αναστολέων PCSK9;

Παραδείγματα αναστολέων PCSK9 που εγκρίθηκαν στις ΗΠΑ περιλαμβάνουν:

• αλυροκαμπαμ (Praluent)
• evolocumab (Rapatha)

Πώς λειτουργούν οι αναστολείς PCSK9;

Το Alirocumab και το evolocumab είναι ανθρωπογενή ενέσιμα φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα. Είναι μέλη μιας νέας κατηγορίας φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς προπρωτεϊνης κονβερτασίνης σουμπτιλισίνης κεξίνης τύπου 9 (PCSK9). Η χοληστερόλη μεταφέρεται στο αίμα σε μεγάλο βαθμό από σωματίδια LDL που αφαιρούνται από το αίμα από κύτταρα του ήπατος. Τα σωματίδια απομακρύνονται από το αίμα με υποδοχείς λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDLR) στα ηπατικά κύτταρα. Το PCSK9 είναι μια πρωτεΐνη στα ηπατικά κύτταρα που προάγει την καταστροφή της LDLR. Ως εκ τούτου, η μείωση των επιπέδων LDLR από το PCSK9 οδηγεί σε υψηλότερα επίπεδα LDL χοληστερόλης στο αίμα.

Το Alirocumab και το evolocumab είναι αντισώματα, πράγμα που σημαίνει ότι είναι πρωτεΐνες που προσδένονται σε άλλη πρωτεΐνη και απενεργοποιούν τις. Το Alirocumab και το evolocumab συνδέονται με την πρωτεΐνη PCSK9 και εμποδίζουν την καταστροφή της LDLR. Αναστέλλοντας το PCSK9, το alirocumab και το evolocumab αυξάνουν τον αριθμό των διαθέσιμων LDLR για την απομάκρυνση της LDL χοληστερόλης και συνεπώς μειώνουν τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης στο αίμα.

Ποιος δεν πρέπει να χρησιμοποιήσει αυτούς τους αναστολείς PCSK9;

Οι άνθρωποι δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούν αναστολείς PCSK9 εάν ταιριάζουν σε οποιαδήποτε από τις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Είστε αλλεργικοί στους αναστολείς PCSK9 ή στα συστατικά τους.

Χρήση: Οι αναστολείς PCSK9 χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ενηλίκων με ετερόζυγη οικογενή υπερχοληστερολαιμία (HeFH), ομοζυγωτική οικογενή υπερχοληστερολαιμία (HoFH) ή κλινική αθηροσκληρωτική καρδιαγγειακή νόσο (CVD) που λαμβάνουν άλλα φάρμακα μείωσης της χοληστερόλης, αλλά απαιτούν επιπλέον μείωση της χοληστερόλης. Οι αναστολείς PCSK9 εγχέονται κάτω από το δέρμα κάθε δύο εβδομάδες ή μία φορά το μήνα.

Αναστολείς PCSK9: Αλληλεπιδράσεις και παρενέργειες

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων ή τροφίμων: Δεν αναφέρονται αλληλεπιδράσεις φαρμάκων για τους αναστολείς PCSK9.

Παρενέργειες: Οι αναστολείς PCSK9 είναι καλά ανεκτοί και οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες.

Οι αναστολείς PCSK9 δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε άτομα με ιστορικό σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας στο προϊόν. Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας περιλαμβάνουν φαγούρα, εξάνθημα, κνίδωση και σοβαρές αντιδράσεις που απαιτούν νοσηλεία σε ορισμένους ασθενείς. Οι αναστολείς PCSK9 θα πρέπει να διακόπτονται εάν εμφανιστούν σημεία ή συμπτώματα σοβαρών αλλεργικών αντιδράσεων.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τους αναστολείς PCSK9 περιλαμβάνουν:

• αντιδράσεις της θέσης ένεσης,
• συμπτώματα του κοινού κρυολογήματος, και
• συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη.

Άλλες παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• διάρροια,
• μυϊκός πόνος,
• μυϊκοί σπασμοί, και
• λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (UTI).

Προβλήματα ηπατικής λειτουργίας έχουν επίσης προκύψει από τη χρήση αναστολέων PCSK9.

Ποια είναι τα αιμοπετάλια με χολικά οξέα;

Ποια είναι μερικά παραδείγματα διαχωριστών χολικών οξέων διαθέσιμων στις ΗΠΑ;

Παραδείγματα περιλαμβάνουν:

• χολεστυραμίνη (Questran, Questran Light, Prevalite, LoCholest),
• κολεστιπόλη (Colestid), και
• colesevelam (WelChol).

Πώς λειτουργούν οι συμπλοκοποιητές χολικών οξέων;

Αυτά τα φάρμακα συνδέονται με χολικά οξέα που περιέχουν χοληστερόλη στα έντερα και στη συνέχεια εξαλείφονται στα κόπρανα. Η συνηθισμένη επίδραση των συμπλοκοποιητών χολικού οξέος είναι η μείωση της LDL χοληστερόλης κατά περίπου 10% -20%. Μικρές δόσεις συμπλοκοποιητών μπορούν να παράγουν χρήσιμες μειώσεις της LDL χοληστερόλης. Οι παράγοντες απομόνωσης των χολικών οξέων μερικές φορές συνταγογραφούνται σε συνδυασμό με μια στατίνη για τη μείωση της μείωσης της χοληστερόλης. Όταν αυτά τα φάρμακα συνδυάζονται, τα αποτελέσματά τους προστίθενται μαζί σε χαμηλότερη χοληστερόλη LDL κατά περισσότερο από 40%. Αυτά τα φάρμακα δεν είναι αποτελεσματικά για τη μείωση των τριγλυκεριδίων.

Ποιος δεν θα πρέπει να χρησιμοποιήσει αυτούς τους συμπλοκοποιητές χολικών οξέων;

Τα άτομα που είναι αλλεργικά σε παράγοντες απομόνωσης χολικών οξέων ή που έχουν ιατρικό ιστορικό χολικής απόφραξης δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αυτούς τους παράγοντες. Οι ασθενείς με φαινυλκετονουρία δεν πρέπει να λαμβάνουν συμπλοκοποιητές χολικού οξέος που περιέχουν ασπαρτάμη, όπως το Questran Light.

Χρήση: Οι σκόνες απομονώσεως χολικών οξέων πρέπει να αναμιγνύονται με νερό ή χυμό φρούτων και λαμβάνουν τυπικά μία ή δύο φορές (σπάνια, τρεις φορές) καθημερινά με τα γεύματα. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με μεγάλες ποσότητες υγρών για την αποφυγή προβλημάτων στομάχου και εντέρων.

Οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων ή τροφίμων: Οι συμπλοκοποιητές χολικών οξέων μειώνουν την ικανότητα του σώματος να απορροφά πολυάριθμα φάρμακα όπως:

• βαρφαρίνη (Coumadin),
• θυρεοειδής ορμόνη,
• αμιωδαρόνη,
• σουλινδάκη (Clinoril),
• μεθοτρεξάτη (Rheumatrex, Trexall),
• διγοξίνη (Lanoxin),
• glipizide (Glucotrol),
• φαινυτοΐνη (Dilantin),
• ιμιπραμίνη (Tofranil),
• νιασίνη (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin),
• μεθυλοδιπά,
• τετρακυκλίνη (Sumycin),
• κλοφιμπράτη (Atromid-S),
• υδροκορτιζόνη,
• ezetimibe (Zetia), ή
• πενικιλλίνη.

Αναστέλλουν επίσης την απορρόφηση λιποδιαλυτών βιταμινών (συμπεριλαμβανομένης της βιταμίνης Α και Ε). Έτσι, οι ασθενείς που λαμβάνουν αυτούς τους παράγοντες για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί να χρειαστούν συμπληρώματα βιταμινών. Λαμβάνετε απομονωτές χολικών οξέων δύο ώρες πριν ή μετά από τα αντιόξινα, καθώς τα αντιόξινα ενδέχεται να μειώσουν την αποτελεσματικότητά τους. Συζητήστε με το γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον καλύτερο χρόνο για να λάβετε τα φάρμακά σας.

Παρενέργειες: Οι συμπλοκοποιητές χολικών οξέων δεν απορροφώνται από το γαστρεντερικό σωλήνα και 30 χρόνια εμπειρίας με αυτά τα φάρμακα δείχνει ότι η μακροχρόνια χρήση είναι ασφαλής. Αυτοί οι παράγοντες μπορεί να προκαλέσουν δυσκοιλιότητα, φούσκωμα, ναυτία ή αέρια.

Τι είναι οι αναστολείς απορρόφησης χοληστερόλης;

Η εζετιμίβη (Zetia) είναι ένας αναστολέας απορρόφησης χοληστερόλης που συνήθως συνταγογραφείται.

Πώς λειτουργεί το ezetimibe;

Το Ezetimibe εγκρίθηκε από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) στα τέλη του 2002. Η εζετιμίβη από μόνη της μειώνει τη χοληστερόλη LDL κατά 18% έως 20% με την επιλεκτική μείωση της απορρόφησης χοληστερόλης. Μειώνει ελαφρά τα τριγλυκερίδια. Το Ezetimibe είναι πολύ χρήσιμο σε άτομα που δεν μπορούν να λάβουν στατίνες ή ως πρόσθετο φάρμακο για άτομα που παίρνουν στατίνες, αλλά παρατηρούν ανεπιθύμητες ενέργειες όταν αυξάνεται η δόση στατίνης. Η προσθήκη της εζετιμίμπη σε μια στατίνη αυξάνει την επίδραση μείωσης της χοληστερόλης κατά 2- έως 3 φορές παράγοντα.

Ποιος δεν πρέπει να χρησιμοποιήσει αυτά τα φάρμακα;

Τα άτομα που είναι αλλεργικά στην εζετιμίμπη (Zetia) δεν πρέπει να το παίρνουν.

Χρήση: Το Ezetimib λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, με ή χωρίς τροφή. Συνδυάζεται συχνά με στατίνες για την αύξηση της αποτελεσματικότητας.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων ή τροφίμων: Οι συμπλοκοποιητές χολικών οξέων συνδέονται με την εζετιμίβη και μειώνουν την απορρόφηση από το έντερο κατά περίπου 50%. Πάρτε ezetimibe τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή 4 ώρες μετά την απομόνωση των χολικών οξέων. Το φαινοφιβράτη (Tricor), η γεμφιβροζίλη (Lopid) και η κυκλοσπορίνη αυξάνουν τα επίπεδα στο αίμα της εζετιμίμπης.

Παρενέργειες: Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η διάρροια, ο κοιλιακός πόνος, ο πόνος στην πλάτη, ο πόνος στις αρθρώσεις και η ιγμορίτιδα. Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως το αγγειοοίδημα (πρήξιμο του δέρματος και των υποκείμενων ιστών της κεφαλής και του λαιμού που μπορεί να είναι απειλητικές για τη ζωή) και δερματικό εξάνθημα σπάνια συμβαίνουν. Έχουν επίσης αναφερθεί ναυτία, παγκρεατίτιδα, μυϊκή βλάβη (μυοπάθεια ή ραβδομυόλυση) και ηπατίτιδα.

Τι είναι οι παράγοντες νικοτινικού οξέος;

Ποια είναι τα παραδείγματα των παραγόντων νικοτινικού οξέος που διατίθενται στις ΗΠΑ;

Παραδείγματα παραγόντων νικοτινικού οξέος περιλαμβάνουν:

• Νικοτινικό οξύ,
• Niacor, και
• Slo-Niacin.

Πώς λειτουργούν οι παράγοντες νικοτινικού οξέος;

Το νικοτινικό οξύ (που ονομάζεται επίσης νιασίνη), μια υδατοδιαλυτή βιταμίνη Β, βελτιώνει τα επίπεδα όλων των λιποπρωτεϊνών στο αίμα όταν χορηγείται σε δόσεις πολύ πάνω από τις ανάγκες σε βιταμίνες. Το νικοτινικό οξύ μειώνει τη συνολική χοληστερόλη, τη χοληστερόλη της LDL και τα επίπεδα τριγλυκεριδίων, ενώ αυξάνει τα επίπεδα της χοληστερόλης HDL. Το νικοτινικό οξύ μειώνει τα επίπεδα της LDL χοληστερόλης κατά 10% έως 20%, μειώνει τα τριγλυκερίδια κατά 20% έως 50% και αυξάνει τη χοληστερόλη HDL κατά 15% έως 35%. Το νικοτιναμίδιο είναι ένα παραπροϊόν της νιασίνης, αφού διασπαστεί από το σώμα. Το νικοτιναμίδιο δεν μειώνει τα επίπεδα χοληστερόλης και δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται στη θέση του νικοτινικού οξέος.

Ποιος δεν πρέπει να χρησιμοποιήσει αυτά τα φάρμακα;

Τα άτομα που είναι αλλεργικά στο νικοτινικό οξύ και εκείνα που έχουν ηπατική νόσο, ενεργό πεπτικό έλκος ή αρτηριακή αιμορραγία, δεν πρέπει να χρησιμοποιούν παράγοντες νικοτινικού οξέος.

Χρήση: Όταν ξεκινά η νιασίνη, η δόση πρέπει να αυξηθεί σταδιακά για να ελαχιστοποιηθούν οι παρενέργειες μέχρι να επιτευχθεί η αποτελεσματική δόση μείωσης της χοληστερόλης.

• Υπάρχουν δύο τύποι παρασκευασμάτων νικοτινικού οξέος: άμεση απελευθέρωση και παρατεταμένη απελευθέρωση. Η μορφή άμεσης απελευθέρωσης νιασίνης είναι ανέξοδη και ευρέως διαθέσιμη χωρίς ιατρική συνταγή, αλλά λόγω των πιθανών παρενεργειών, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη μείωση της χοληστερόλης χωρίς παρακολούθηση από γιατρό.
• Η νιασίνη με εκτεταμένη απελευθέρωση είναι συχνά καλύτερα ανεκτή από την κρυσταλλική νιασίνη. Ωστόσο, η πιθανότητα να προκαλέσει ηπατική βλάβη είναι πιθανώς μεγαλύτερη. Επομένως, η δόση της νιασίνης με παρατεταμένη αποδέσμευση περιορίζεται συνήθως στα 2 γραμμάρια την ημέρα.

Αλληλεπιδράσεις με τα ναρκωτικά ή τα τρόφιμα: Οι επιδράσεις των φαρμάκων υψηλής αρτηριακής πίεσης μπορεί επίσης να αυξηθούν κατά τη λήψη νιασίνης. Εάν ένας ασθενής παίρνει φάρμακα υψηλής αρτηριακής πίεσης, είναι σημαντικό να δημιουργηθεί ένα σύστημα παρακολούθησης της αρτηριακής πίεσης κατά τη συνήθη χρήση του νέου σχήματος νιασίνης.

Παρενέργειες: Μια κοινή και ενοχλητική παρενέργεια του νικοτινικού οξέος είναι η έκπλυση ή οι εξάψεις, οι οποίες είναι αποτέλεσμα διαστολής αιμοφόρων αγγείων. Οι περισσότεροι άνθρωποι αναπτύσσουν ανοχή στην έξαψη, η οποία μπορεί μερικές φορές να μειωθεί με τη λήψη του φαρμάκου κατά τη διάρκεια ή μετά από τα γεύματα ή με τη χρήση ασπιρίνης ή άλλων παρόμοιων φαρμάκων που έχουν συνταγογραφηθεί από το γιατρό σας 30 λεπτά πριν από τη λήψη νιασίνης. Η μορφή εκτεταμένης απελευθέρωσης μπορεί να προκαλέσει λιγότερη έξαψη από τις άλλες μορφές. Μια ποικιλία συμπτωμάτων του γαστρεντερικού συστήματος, όπως η ναυτία, η δυσπεψία, το αέριο, ο έμετος, η διάρροια και η ενεργοποίηση των πεπτικών ελκών, έχουν παρατηρηθεί με τη χρήση νικοτινικού οξέος.

Τρεις άλλες σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν προβλήματα στο ήπαρ, ουρική αρθρίτιδα και υψηλά επίπεδα σακχάρου στο αίμα (υπεργλυκαιμία). Ο κίνδυνος των τελευταίων τριών επιπλοκών αυξάνεται καθώς η δόση του νικοτινικού οξέος αυξάνεται. Λόγω της επίδρασης στο επίπεδο σακχάρου στο αίμα ενός ασθενούς, ο γιατρός μπορεί να μην συνταγογραφήσει αυτό το φάρμακο για έναν ασθενή με διαβήτη.

Τι είναι το Fiber;

Ποια είναι τα παραδείγματα των φιμπρατών που διατίθενται στις ΗΠΑ;

Παραδείγματα φιβράτων περιλαμβάνουν:

• gemfibrozil (Lopid), και
• φαινοφιβράτη (Tricor).

Πώς λειτουργούν τα φιμπράτες;

Τα ινίδια είναι αποτελεσματικά κατά κύριο λόγο στη μείωση των τριγλυκεριδίων και, σε μικρότερο βαθμό, στην αύξηση των επιπέδων της χοληστερόλης HDL.

Ποιος δεν πρέπει να χρησιμοποιεί φιβράτες;

Τα άτομα που είναι αλλεργικά σε φιβράτες ή έχουν ηπατική νόσο (συμπεριλαμβανομένης της χολικής κίρρωσης ή ασθένειας της χοληδόχου κύστης) ή σοβαρής νεφροπάθειας, δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτούς τους παράγοντες.

Χρήση: Οι φιμπράτες κατά κανόνα καταναλώνονται με τα πρωινά και / ή τα βραδινά γεύματα.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων ή τροφίμων: Όταν συνδυάζεται με στατίνες, μπορεί να εμφανιστεί αυξημένος κίνδυνος μυοπάθειας ή ραβδομυόλυσης. Τα ινικά άλατα αυξάνουν την επίδραση της βαρφαρίνης (Coumadin) και των διαβητικών φαρμάκων από το στόμα. επομένως, θα απαιτηθεί στενότερη παρακολούθηση του χρόνου αιμορραγίας και του σακχάρου στο αίμα. Οι ασθενείς που παίρνουν κυκλοσπορίνη μπορεί να έχουν μειωμένα επίπεδα (ο γιατρός σας θα σας παρακολουθήσει και θα καθορίσει εάν απαιτείται προσαρμογή της δόσης).

Παρενέργειες: Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες των φιβρατών περιλαμβάνουν το στομάχι, τον στομαχικό πόνο, τη διάρροια, τον πονοκέφαλο, την κούραση, τη ναυτία και τον έμετο. Εμφανίζονται και πόνους στους μυς και πόνος. Σπάνια, αυτά τα μυϊκά συμπτώματα σχετίζονται με βλάβες στους μυς που απελευθερώνουν χημικές ουσίες στο αίμα που μπορεί να βλάψουν τους νεφρούς. Η μυϊκή βλάβη προκαλεί μεγάλη ανησυχία όταν η γεμφιβροζίλη συνδυάζεται με στατίνες. Ο σχηματισμός χολόλιθων και η χειρουργική επέμβαση στη χοληδόχο κύστη έχουν συσχετιστεί με τη χρήση των φιβρατών.